Ветеринарная Энциклопедия

www.webvet.ru






КАТАЛОГ КОМПАНИЙ ТЕЛЕФОННАЯ ВЕТПОМОЩЬ СТАТЬ ПАРТНЁРОМ
КОНТАКТЫ

Каталог



Библиотека - Ветеринарная Академия - Фармакология - Статьи к препаратам - Тилозин - свойства, лекарственные формы, выбор оптимального для условий России препарата



Тилозин - свойства, лекарственные формы, выбор оптимального для условий России препарата


Зооиндустрия  № 7 2000 г.
В.А.Сидоркин, С.В.Семенов, Д.А.Жемеричкин

Тилозин является продуктом ферментативной деятельности актиномицета Streptomices fradiae. 
Получен впервые McGuire et al.[15] из двух штаммов Str. Fradiae, изолированных из проб почвы, взятой с рисовых полей Таиланда, откуда антибиотик и получил свое название.

Наряду с тилозином (компонент A) при биосинтезе получаются и другие родственные продукты – дезмикозин (компонент B), макроцин (компонент C), реломицин (компонент D) и другие, которые, за исключением реломицина, обладают сходной антимикробной активностью ”in vitro” [12]. 
Однако ”in vivo” наиболее высокую активность проявил тилозин [12], содержание которого должно быть не менее 80 %.

Тилозин-основание представляет собой белый аморфный порошок, слаборастворимый в воде (до 0,5 % при 25о С), хорошо растворимый в большинстве полярных органических растворителей – метаноле, этаноле, эфире, хлороформе, ацетоне, пропиленгликоле и др. [11]. 
Молекулярная масса тилозина – 915, эмпирическая формула C46H77NO17 [16]. 
В структурном отношении относится к группе макролидных антибиотиков и включает в свою молекулу макролактонное кольцо, гликозидно связанное с аминосахаром микаминозой и безазотными дезиксисахарами микарозы и мицинозы [11, 13].

Антимикробная активность.
Уже первые исследования, проведенные McGuire et al.[14] показали, что тилозин обладает очень широким спектром антимикробного действия, но самым важным, что может быть и предопределило будущую судьбу антибиотика, является чрезвычайно высокая активность его по отношению микроорганизмов плевропневмониоподобной группы (PPLO, микоплазм) [1, 3, 4, 7, 10, 19, 20].
К действию тилозина, кроме микоплазм, чувствительны и большое число грамположительных микроорганизмов – стафило- и стрептококков, микро- и диплококков, клостридий , эризопилотриксов, лактобациллов и др. [2, 9, 17, 25,], а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы – Neisseria meningitis, Moraxela bovis, Brucella melitensis, Pasterella haemolytica и др. [7,25]. 
Очень низкие концентрации тилозина угнетают развитие и Treponema hyodysentale, Vibrio coli, V.foetus, borrelia anserine и крупных базофильных вирусов Psitacosis и Trachoma [10, 17, 21].

Фармакологические свойства. 
Исследования, проведенные на крупном рогатом скоте, лошадях, свиньях, овцах, козах, кроликах, курах, индейках и др. показывают, что тилозин резорбируется быстро и в высокой степени при парэнтеральном [5, 8, 24] и значительно ограниченнее при внутреннем применении [6, 8, 23, 25]. 
Налицо прямая зависимость получаемых уровней антибиотика в крови и времени его задержки в токе крови от величины используемой дозы [18]. 
Максимальные концентрации в крови получаются между 15- и 30-й минутой и на 2-м часу после введения препарата [8,12]. 
Тартрат тилозина всасывается быстрее и создает более высокие уровни тилозина в крови, но и элиминируется также значительно быстрее по сравнению с тилозином базой (основанием) [18].

Токсилогическая характеристика. 
Тилозин обладает очень низкой токсичностью при внутреннем применении.
Токсичность препарата низкая и при многократном его внутреннем, подкожном и внутримышечном применении [8, 22]. 
Не оказывает неблагоприятного влияния на репродуктивные способности животных [8]. 
Рекомендуемые дозы не вызывают изменений в составе флоры кишечника [8].

Препараты на основе тилозина. 
В настоящее время тилозин является одним из наиболее перспективных антибиотиков в области профилактики и лечения инфекционных заболеваний животных и птиц.
В России зарегестрированы различные лекарственные формы на основе тилозина ведущих зарубежных (“Eli Lilly & Elanco”, “Pharmachim” и др.) и отечественных фирм (“Нита-Фарм” и “ВИК”):

1. растворимые порошки – виннокислая соль тилозина для орального применения;
2. премиксы (тилан-фосфат премикс) – тилозин-фосфат, добавляемый к соответствующему веществу и способствующий получению легкосмешиваемой кормовой добавки;
3. тилозин в болюсах («корвел») – содержит 250 мг ДВ тилозин-основания с молочным сахаром, крахмальным порошком и другими добавками;
4. тилазон – специально приготовленная кормовая добавка. Содержащая тилозин-фосфат и фуразолидон, применяемая только для свиней;
5. препараты для инъекций (тилан, тилозин, тиланик, фармазин, билозин) – стерильные растворы с содержанием в 1 мл 50 и 200 мг тилозин-основания.

Выбор оптимального препарата. 
Современные условия ведения животноводства в России предъявляют к лекарственным средствам, применяемым в ветеринарии целый ряд требований, а именно:

1. удобство в применении;
2. быстрая всасываемость и длительная элиминация;
3. высокая лечебно-профилактическая эффективность;
4. стабильность готовых лекарственных форм;
5. низкая стоимость.

Согласно с вышеприведенными литературными данными и 1-3 критериев, конкуренцию выдерживают только лекарственные формы тилозина.
Кроме того, инъекционные препараты тилозина тартрата мало стабильны и имеют небольшие сроки хранения (1-3 месяца).
Таким образом, наиболее эффективными и удобными в применении являются инъекционные лекарственные формы тилозина-основания.

Нами проведен анализ стоимостных критериев целой гаммы применяемых в России препаратов тилозин-основания для инъекций.
Результаты исследований приведены в таблицах 1 и 2.

Таблица 1. Стоимость препаратов тилозина различных фирм *
Препарат
Объем фл, мл
Стоимость фл, руб.
Стоимость 1 мл, руб.
Тилозин 50
50
28-80
0-57
Фармазин 50
50
41-50
0-83
Тилозин 200
50
69-00
1-38
Фармазин 200
50
78-00
1-56
Билозин 200
100
198-36
1-98

Таблица 2. Стоимость курса лечения одного животного препаратами тилозина*
Препарат
Стоимость 3-х дневного курса лечения поросенка массой 10 кг, руб.
Стоимость 3-х дневного курса лечения теленка массой 50 кг, руб.
Тилозин 50
0,57*1*3=1-71
доза 1 мл
0,57*5*3=8-55
доза 5 мл
Фармазин 50
0,83*1*3=2-49
доза 1 мл
0,83*5*3=12-45
доза 5 мл
Тилозин 200
1,38*0,25*3=1-03
доза 0,25 мл
1,38*1,25*3=5-18
доза 1,25 мл
Фармазин 200
1,56*0,25*3=1-17
доза 0,25 мл
1,56*1,25*3=5-85
доза 1,25 мл
Билозин 200
1,98*0,25*3=1-49
доза 0,25 мл
1,98*1,25*3=7-43
доза 1,25 мл

Примечание: препараты с концентрацией ДВ 50мг/мл лучше применять мелким животным, а с концентрацией 200 мг/мл – крупным
* - цены даны на 1 июня 2000 г.

Как видно из таблиц, самым дешевым (при одинаковой терапевтической эффективности) является препарат «Тилозин», выпускаемый в ЗАО «Нита-Фарм», г.Саратов.
Кроме того, стоимость трехдневного курса лечения одного животного Тилозином на 20-40% и на 40-50% ниже стоимости лечения Фармазином и Билозином соответственно.

Заключение:
Наиболее оптимальными для условий России являются инъекционные лекарственные формы тилозина-основания, причем стоимость лечения препаратом тилозина отечественного производства на 30-50% ниже стоимости лечения импортными аналогами.

Литература
1. Ежов В.И, Грошева Г.А.// Ветеринария.-1976,№11;
2. Иванов И. Вет сбирка.-1970,№12;
3. Михайлова Л.//Эпидемиология, микробиология и инфекционные болезни.-1975,№1.-35-39;
4. Папочи Л. / Фармакотерапевтическая конференция, Будапешт, 17-20 октября 1972.-170;
5. Соколов В.Д.//Ветеринария.-1969,№9.-65-66;
6. Соколов В.Д.//Ветеринария.-1980,№3.-45-46;
7. Шишков Н.//Вет.-мед.науки.-1974,11.-98-104
8. Anderson R.C. Food. Cosmetics. Toxycology,4.-1966, 1-15;
9. Barnes L.E.// J.Amer.Vet.Assoc.,139.-1961, 548-551;
10. Baxter C.J. Refuah veter.,80.-1973, 10-16;
11. Hamill R.L., Haney M.E//. Antibiotic. Chemother,11.-1961, 328-334;
12. Kirchoff H.E.// Dtsch.tierarsz.Wschr.,79.-1972, 465-468;
13. KirtsH.A., Wild G.M.// J. Antibiotics,35.-1982, 1675-1682;
14. Mc GuireJ.M. Antibiotic. and Chemother,11/- 1961.-320-327;
15. Moreno N.F.// A. Zootechnica, 21.-1972, 485-497;
16. Morin R.B.,Gorman M. Tetrahedron Letters,45.-1964, 33-34, 2339-2345;
17. Ose E.E. // Vet.Med. and Small Animal Clin.,68.-1973, 539-543;
18. Sauter R.A.// Vet.Med.,57.-1962, 982-986;
19. Sylven L.// Acta Veter.Scand.,6.-1965, 234-238;
20. Thraster D.M.// J.Anim.Sci.,19.-1960, 1296;
21. Williams B.J.// Vet.Med. and Small Animal Clin.,73.-1982, 349-351;
22. Wood G.E // Antibiotic. Chemother,11.-1961, 592-596;
23. Yochida M.// Jap.Poltry Sci.,10.-1973, 23-28;
24. Ziv G.// American J.Vet.Rec.,34.-1973, 329-333;
25. Ziv G.// Vet.Quterly,2.-1980, 206-210.








Ветеринарная Консультация

Посоветуйся с Ветеринарной Энциклопедией


 




Комментарии:



Новый комментарий к странице:

Ваше имя:

Комментарий:







© Ветеринарная энциклопедия - работаем для Вас с 2006 года!
Вся информация на webvet.ru взята из открытых источников или предоставлена правообладателями и приведена для ознакомительного использования. За её применение ресурс ответственности не несёт.


Яндекс.Метрика