Дексаметазон

Международное непатентованное название: Дексаметазон
Химическое название: 9-фтор-11 В,17,21 –тригидрокси –16а-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 21-динатрия фосфат.

Форма выпуска
Таблетки по 0,5 мг. Инъекционный раствор по 4 мг /мл (человеческий), Дексакел 0,2 % - 2 мг/мл, Дексавет 0,4% - 4 мг/мл. Дексафорт ( в 1 мл в 2,67 мг дексаметазона фенилпропионата и 1,32 мг дексаметазона натрийфосфата)

Фармакологическая группа 
Глюкокортикостероиды

Область применения
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, глюконеогенетическое действие.
Используют в терапии заболеваний, где требуется ГКС.
Более сильный эффект, чем у преднизолона.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Синтетический глюкокорстероид (ГКС) – метилированное производное фторпреднизолона.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодеприсивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Фармакокинетика. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком –транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени ( в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть – лактирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы –3-5 час.
Показания к применению
При заболеваниях лошадей, жвачных животных, свиней и собак (шок, спинномозговая травма, аллергическая болезнь, артрит, тенденит, тендовагинит, бурсит). Кроме того, при ацетонемии, пуэрперальном парезе КРС, интоксикациях, стрессовых состояний и отечной болезни свиней.
При противошоковой терапии однократно – 1 –1,5 мл/кг, а при спинномозговой травме по 0,5 мл/кг каждые 8 ч.
При инфекциях назначать в сочетании с антибиотиками.
Противопоказания
Последний триместр беременности, сахарный диабет, перелом костей.
Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата. ГКС должны применятся только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением лечащего врача.

Побочное действие
Обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия. Повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков).
Обусловленные минералокортикоидной активностью- задержка жидкости и натрия (периферические отеки).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз (очень редко патологические переломы костей), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, патехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация.
Аллергические реакции: генерализованные (зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
При в/в введении: аритмии, судороги.

Передозировка
Возможно усиление выше перечисленных побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами
Возможна фармацевтическая несовместимость Дексаметазона с другими внутривенно вводимыми препаратами – его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Особые указания
Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходим контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы в крови.       

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в организм (диеты, препараты калия).
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения ( например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Также во время лечения не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой.
У животных больных латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей дексаметазонспособен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дозы 
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний.
Препарат вводят местно, внутримышечно, интраартикулярно, периартикулярно, интрабурсильно, парентерально:
лошадям, КРС –5; свиньям –2-3; поросятам 0,5-1.
Местно лошади, КРС –2 –5; свиньи –1-2; 
Собаки, кошки:
1) противовоспалительные 0,01-0,16 мг/кг в/м, п/к, п/о каждые 24 ч.
2) анафилаксия 0,5 мг/кг в/в.
3) иммуносупрессия 0,3-0,64 мг/кг в/м ,п/к, п/о каждые 24 ч.
С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.